Información básica del heMihydrate de Canagliflozin |
Nombre de producto: | HeMihydrate de Canagliflozin |
Sinónimos: | HeMihydrate de Cagliflozin; Hidrato de Canagliflozin (2: 1); HeMihydrate de Canagliflozin; D-Glucitol, 1,5 anhydro-1-C- [3 [[5 (4-fluorophenyl) - 2-thienyl] Metilo] - 4-Methylphenyl] -, hidrato (2: 1); HeMihydrates de Canagliflozin; (2S, 3R, 4R, 5S, 6R) - 2 (3 ((5 (4-fluorophenyl) thiophen-2-yl) metilo) - 4-methylphenyl) - 6 tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol (hidroximetílicos) Hemihydrate; (1S) - hidrato de 1,5-Anhydro-1-C- [3 [[5 (4-fluorophenyl) - 2-thienyl] metilo] - 4-methylphenyl] - D-glucitol (2: 1); Cageline |
CAS: | 928672-86-0 |
Frecuencia intermedia: | C24H27FO6S |
MW: | 462,53 |
EINECS: | 202-303-5 |
Categorías de producto: | Canagliflozin |
Mol File: | 928672-86-0.mol |
Uso y síntesis del heMihydrate de Canagliflozin |
Descripción | Canagliflozin, un inhibidor oral activo y selectivo del cotransporter 2 de la sodio-glucosa (SGLT2), fueron co-desarrollados por Mitsubishi Tanabe Pharma y Johnson & Johnson (J&J) para el tratamiento del tipo - diabetes 2 mellitus (T2DM) y obesidad. La droga fue aprobada en marzo por los E.E.U.U. FDA y lanzó en abril de 2013 en los E.E.U.U. SGLT2 está implicada en el camino de la reabsorción de la glucosa en el riñón, y su inhibición aumenta la excreción urinaria de la glucosa, y reduce la glucosa del plasma y niveles de HbA1c. Además, el canagliflozin es seguro conjuntamente con otros agentes antidiabéticos de uso general y tiene un efecto significativo sobre la perdida de peso del cuerpo. Una patente de proceso recientemente publicada de ScinoPharm Taiwán describe la síntesis del canagliflozin. |
Síntesis química | La síntesis de la región de la aglucona de canagliflozin fue descrita en una patente separada por primeros 5 disponibles en el comercio de condensación - el cloruro de bromo-2-methylbenzoyl (14) y 2 (4-fluorophenyl) - el tiofeno (15) bajo condiciones de la acilación de los Friedel-artes para dar la cetona 16 en la producción del 69% como sólido cristalino. ¿La cetona 16 entonces fue reducida con el hidruro trietilsilil en presencia de BF3? Et2O en la baja temperatura para dar el bromuro 17 de la aglucona en la producción del 70%. El precursor para la mitad del glucósido, triol disponible en el comercio 18 del glucósido, fue tratado selectivamente con el cloruro del t-butyldiphenylsilyl (TBDPSCl) en THF en presencia del imidazol para dar el éter 19 del bis-silil en la producción del 81%. Después, un b-C-arylglucosidation único, estereoespecífico fue desarrollado para asegurar la unión del aglyone- y las porciones el glucósido-contener de canagliflozin. El bromuro 17 fue sujetado al polvo del magnesio bajo condiciones estándar de Grignard antes del tratamiento con AlCl3 en THF in situ. Esta mezcla resultante entonces fue expuesta a una solución del compuesto 19 en PhOMe que había sido pretratado con n-BuLi, y la mezcla entera entonces fue calentada al ℃ 150 para 5 h para dar en última instancia el b-anomer 20 en la producción del 56%. Finalmente, el retiro de los grupos del silil dentro de 20 con el fluoruro del amonio del tetrabutilo (TBAF) en THF entregó el hidrato del canagliflozin (iii) en la producción del 73%.
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Peligroso al ambiente acuático, - categoría (crónica) a largo plazo 2 crónicos
Pictogramas | |
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Palabra de señal | Ninguna palabra de señal |
Declaraciones del peligro | Tóxico H411 a la vida acuática con efectos duraderos |
Declaraciones preventivas | |
Prevención | P273 evitan el lanzamiento al ambiente. |
Respuesta | P391 recogen derramamiento. |
Almacenamiento | ningunos |
Disposición | P501 disponen del contenido/envase a un tratamiento apropiado y depósito de residuos de acuerdo con leyes y regulaciones aplicables, y de características de producto en la época de la disposición. |
ningunos datos disponibles
Nombre químico | Nombres y sinónimos comunes | Número de CAS | Número de la EC | Concentración |
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(1S) - hemihydrate de 1,5-anhydro-1- [3 [[5 (4-fluorophenyl) - 2-thienyl] metilo] - 4-methylphenyl] - D-glucitol (2S, 3R, 4R, 5S, 6R) - 2 (3 ((5 (4-fluorophenyl) thiophen-2-yl) metilo) - 4-methylphenyl) - hemihydrate (hidroximetílico) de 6 tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol | (1S) - hemihydrate de 1,5-anhydro-1- [3 [[5 (4-fluorophenyl) - 2-thienyl] metilo] - 4-methylphenyl] - D-glucitol (2S, 3R, 4R, 5S, 6R) - 2 (3 ((5 (4-fluorophenyl) thiophen-2-yl) metilo) - 4-methylphenyl) - hemihydrate (hidroximetílico) de 6 tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol | 928672-86-0 | - | 100% |
Trasládese a la víctima al aire fresco. Si la respiración es difícil, dé el oxígeno. Si no respirando, dé la respiración artificial y consulte a un doctor inmediatamente. No utilice la boca para articular la resucitación si la víctima injirió o inhaló la sustancia química.
Take off contaminó la ropa inmediatamente. Lávese apagado con el jabón y el un montón de agua. Consulte a un doctor.
Aclaración con agua pura por lo menos 15 minutos. Consulte a un doctor.
Boca de la aclaración con agua. No induzca vomitar. Nunca dé cualquier cosa de palabra a una persona inconsciente. Llame un doctor o un centro de control de intoxicaciones inmediatamente.
ningunos datos disponibles
ningunos datos disponibles
Sustancia química seca del uso, dióxido de carbono o espuma alcohol-resistente.
ningunos datos disponibles
Lleve el aparato respiratorio autónomo para la lucha contra el fuego en caso de necesidad.
Evite la formación del polvo. Niebla, gas o vapores de respiración Avoid. Avoid que entra en contacto con con la piel y el ojo. Utilice el equipo protector personal. Lleve los guantes impermeables químicos. Asegure la ventilación adecuada. Quite todas las fuentes de ignición. Evacue los personales a las áreas seguras. Guarde la gente lejos y contra el viento del derramamiento/del escape.
Prevenga el derramamiento adicional o la salida si es seguro hacer tan. No deje la sustancia química entrar en drenes. La descarga en el ambiente debe ser evitada.
Recoja y arregle la disposición. Mantenga la sustancia química los envases convenientes y cerrados para la disposición. Quite todas las fuentes de ignición. Utilice las herramientas a prueba de chispas y el equipo a prueba de explosiones. El material adherido o recogido se debe disponer puntualmente, de acuerdo con leyes y regulaciones apropiadas.
Dirección en un bien - lugar ventilado. Lleve la ropa protectora conveniente. Evite el contacto con la piel y los ojos. Evite la formación de polvo y de aerosoles. Utilice el no-encendido de las herramientas. Prevenga el fuego causado por el vapor de la descarga electrostática.
Almacene el envase cerrado firmemente en un lugar seco, fresco y bien-ventilado. Tienda aparte de los envases del producto alimenticio o los materiales incompatibles.
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Asegure la ventilación adecuada. Manija de acuerdo con buenas higiene industrial y práctica de seguridad. Ponga las salidas de emergencia y el área de la riesgo-eliminación.
Lleve firmemente las gafas de seguridad apropiadas con los lado-escudos conforme a EN 166 (UE) o NIOSH (los E.E.U.U.).
Fuego del desgaste/ropa ignífuga e impermeable. Manija con los guantes. Los guantes se deben examinar antes de uso. Lavado y manos secas. Los guantes protectores seleccionados tienen que satisfacer las especificaciones de UE 89/686/EEC directivo y del EN estándar 374 derivado de él.
Si se exceden los límites de exposición, la irritación u otros síntomas es experimentados, utiliza un respirador de la lleno-cara.
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